テグレトールの半減期とは。服用を続けると効果時間が短くなる?

テグレトールの半減期

テグレトールサイトの半減期 テグレトールの効果を知るうえで、どのくらいの時間で分解されるのかを理解しておくことはとても大切です。
効果時間と大きく関わっているのが、テグレトールの「半減期」です。
薬は効果が持続するように、決められた服用回数で飲みます。
「1日3回食後」が一般的な服用回数ですが、理由は大きくわけて二つあります。

  • 1.「胃腸障害をさける為」
  • 2.「半減期によって服用回数を決める為」

それぞれを詳しくみていきましょう。

胃腸障害をさける為

「食後」とは食事終了後30分以内を指し、胃の中の物が胃酸の影響を最も受ける期間です。
服用後は、食道を通過して胃に入り胃酸と混ざり、胃で配合成分が溶け出します。
食前など胃が空の場合、成分が直接胃の粘膜に触れる事で胃のむかつきや不快感など胃腸障害を引き起こす事があります。
食後の場合は薬と食べ物が混ざる事で、配合成分が胃や腸の壁に直接触れにくくなっています。
また、食事という必ず行う行為とテグレトールの服用のタイミングを合わせる事で飲み忘れを防ぐ効果もあります。

半減期によって服用回数を決める為

半減期とは、「体内での血中濃度が半分になるまでの時間」を指します。
血中濃度とは、血液中に溶けた薬の濃度の事をさします。
例えば、半減期が4時間の薬は、服用から4時間後に血中濃度が半分になります。
一般的に「1日3回食後」、という服用方法が多い理由は、半減期が8時間の薬が多いからです。

服用間隔の決まり方

服用間隔は、半減期の値と同じに設定します。
例えば半減期が約8時間の薬を服用した直後の体内にある薬の量を6.6mgだと仮定します。
半減期と服用間隔は同じなので、8時間後には体内の薬の量は3.3mgになっています。
その時点で薬を服用すると体内の薬の量は増え、3.3+6.6= 9.9mgになります。
その後、8時間後には体内の薬の量は半分になり、4.95mgになります。
このように体内の薬の量を少しずつ上げていくと、やがて同じ量の範囲を上下するようになります。

参照URL: 第一三共 Medical Library

半減期と薬の効果

この状態を定常状態といい、この状態で血中濃度が有効域に入っていれば、安定した効果が期待できます。
服用間隔が8時間の場合は、1日3回飲むということになります。
半減期が約24時間の場合は服用間隔も24時間なので1日1回、半減期が約12時間の場合は1日2回飲むことになります。
1日3回飲む薬は効果が弱いので回数を分けて多く服用するということではありません。
半減期の短い薬は、服用後に短い時間で処理されて体内から消えていきます。
なので、効果を維持させるために頻繁に薬剤を飲まなければならないのです。

テグレトールの半減期と効果時間

テグレトールの半減期は36時間ですが、作用時間が不安定なため1日1~3回に分けて使用します。
服用後は血中濃度が上がるので副作用がでやすくなったり、テグレトールの治療有効域を超えて中毒域へ入る危険性も出てきます。
急な血中濃度上昇を防ぐために、複数回に分けてテグレトールを服用する必要があります。
テグレトールの半減期は一定でなく、使用を続けることで16〜24時間と短くなります。
そのため服用開始からしばらくすると、同量でもテグレトールの血中濃度が低くなり、効果が弱くなってしまいます。
効果を一定に保てるように徐々に服用量を増やしていくことが推奨されています。

テグレトールの半減期が変化する場合

テグレトールの服用を続けていくことで、薬の分解を早める作用が働き出します。
その結果、半減期が36時間から16-24時間まで短縮されます。

また、その他の「薬の分解を早める作用を持つ抗てんかん薬」と併用した場合も半減期が短縮され、約9-10時間ほどになります。
カルバマゼピンの活性代謝物である10,11-エポキシドを直接投与した場合は、半減期はさらに短縮され、約6時間になるというデータも出ています。

抗てんかん薬との併用でも短縮される

気管支拡張作用があり、喘息や呼吸器系疾患の治療に用いられるテオフィリン、 呼吸困難や狭心症などの治療に用いられるアミノフィリン(ネオフィリン)と併用する事でも半減期は短縮されます。
テグレトールが持つ、薬の分解を早める作用によってテオフィリン・アミノフィリンの分解も早まり効果が弱まります。
併用する事でテグレトールの血中濃度が減少し、半減期も減少したというデータがあります。

テグレトールは半減期によって、得られる効果・服用間隔・服用量が変わります。
半減期の短縮によってテグレトールの量を変えなければいけませんが、これは効果をしっかりと得る為です。
テグレトールの増量方法は[テグレトールの飲み方ページ]にまとめてあるので参考にしてみて下さい。

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